由(you)於(yu)目(mu)前(qian)人(ren)們(men)對(dui)蛋(dan)白(bai)藥(yao)物(wu)的(de)結(jie)構(gou)與(yu)功(gong)能(neng)關(guan)係(xi)的(de)研(yan)究(jiu)有(you)限(xian)，一(yi)般(ban)難(nan)以(yi)通(tong)過(guo)預(yu)先(xian)設(she)計(ji)
，改(gai)變(bian)個(ge)別(bie)氨(an)基(ji)酸(suan)序(xu)列(lie)或(huo)修(xiu)飾(shi)，以(yi)大(da)幅(fu)度(du)提(ti)高(gao)新(xin)蛋(dan)白(bai)質(zhi)的(de)活(huo)性(xing)，因(yin)此(ci)基(ji)於(yu)設(she)計(ji)的(de)蛋(dan)白(bai)質(zhi)藥(yao)物(wu)改(gai)造(zao)難(nan)度(du)很(hen)大(da)
，鮮(xian)有(you)成(cheng)功(gong)案(an)例(li)，尤(you)其(qi)是(shi)在(zai)醫(yi)藥(yao)領(ling)域(yu)更(geng)如(ru)此(ci)；另(ling)外(wai)，即(ji)使(shi)可(ke)以(yi)通(tong)過(guo)篩(shai)選(xuan)發(fa)現(xian)高(gao)親(qin)和(he)力(li)的(de)蛋(dan)白(bai)質(zhi)變(bian)異(yi)體(ti)，也(ye)不(bu)能(neng)確(que)定(ding)蛋(dan)白(bai)質(zhi)變(bian)異(yi)體(ti)在(zai)體(ti)內(nei)具(ju)有(you)高(gao)的(de)生(sheng)物(wu)學(xue)活(huo)性(xing)。發(fa)現(xian)高(gao)活(huo)性(xing)的(de)新(xin)蛋(dan)白(bai)，首(shou)先(xian)要(yao)產(chan)生(sheng)盡(jin)可(ke)能(neng)多(duo)的(de)蛋(dan)白(bai)質(zhi)基(ji)因(yin)的(de)變(bian)異(yi)體(ti)庫(ku)供(gong)篩(shai)選(xuan)；其qi次ci，需xu要yao有you篩shai選xuan變bian異yi體ti庫ku中zhong的de高gao活huo性xing克ke隆long的de可ke行xing性xing技ji術shu，而er不bu是shi分fen別bie通tong過guo繁fan雜za的de單dan個ge克ke隆long的de表biao達da與yu純chun化hua，再zai測ce定ding各ge個ge變bian異yi體ti的de活huo性xing，因yin為wei針zhen對dui大da量liang變bian異yi體ti
，這zhe種zhong常chang規gui的de技ji術shu路lu線xian的de工gong作zuo量liang將jiang是shi無wu法fa想xiang像xiang；再者
，篩選高活性蛋白變異體的體係與終點指標盡可能與體內活性具有高度相關性，而不僅僅是檢測變異體高的結合活性或親和力。